商品名为开浦兰,通用名称为左乙拉西坦片,主要药物成份是左乙拉西坦,是一种吡咯烷酮衍生物,其化学结构与现有的抗癫痫药物无相关性。左乙拉西坦极易于溶解和具有高度渗透性化合物。呈线性代谢,个体内和个体间差异小。多次给药不影响其清除率。 【适应症】 用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。   【用法用量】   口服,服用不受进食影响。  ★ 成人(> 18岁)和青少年(12-17岁)(体重&ge (greater than or equal to) 50 kg者):起始治疗剂量为每次500 mg,每日2次。根据临床效果及耐受性,每日剂量可增加至每次1500 mg,每日2次。剂量的变化应每2-4周增加或减少500 mg/次,每日2次。  ★ 老年人 (&ge (greater than or equal to) 65岁):根据肾功能状况,调整剂量 (详见下文有关肾功能受损病人描述)。  ★ 孕妇及哺乳期妇女用药:目前没有孕妇服用本品的资料,动物试验证明该药有一定的生殖毒性。对于人类潜在的危险目前尚不明确。如非必要,孕妇请勿应用左乙拉西坦。 突然中断抗癫痫治疗,可能使病情恶化, 对母亲和胎儿同样有害。动物试验表明左乙拉西坦可以从乳汁中排出,所以,不建议病人在服药同时哺乳。
★ 肾功能受损的病人:肾功能受损病人,根据肾功能状况调整日剂量。
★ 肝病患者:对于轻度和中度肝功能受损的病人,无需调整给药剂量。严重肝损的病人,根据肌酐清除率可能低估肾功能不全的程度,因此,如果病人的肌酐清除率小于70 mL/min,日剂量应减半。 【不良反应】
成人临床研究汇总的安全性数据表明,药物组和安慰剂组不良反应的发生率相似,分别为46.4%和42.2%。其中,严重不良反应分别为2.4%和2.0%。常见的不良反应有嗜睡,乏力和头晕,常发生在治疗的开始阶段。随时间的推移, 中枢神经系统相关的不良反应发生率和严重程度会随之降低。左乙拉西坦不良反应没有明显的剂量相关性。[NextPage]  【禁忌症】 对左乙拉西坦过敏或者对吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分过敏的病人禁用。 【注意事项】 ★ 根据当前的临床实践,如需停止服用本品,建议逐渐停药。(例如 :成人每隔2-4周,每次减少500 mg,每日2次 ;儿童应每隔2周,每次减少10 mg/kg,每日2次)。  ★ 临床研究中,一些患者对加用左乙拉西坦治疗应,可以停止原合并应用的抗癫痫药物(研究中共有69位患者其中的36位成人患者)。  ★ 临床研究中报告有14%服用左乙拉西坦的成人及儿童患者癫痫发作频率增加25%以上,但在服用安慰剂的成人及儿童患者中,也各有26%及21%患者癫痫发作频率增加。
对于肝功能损害的病人,参照[用法与用量]。对于严重肝功能损害的病人,应先行检查肾功能,然后进行调整。  ★ 对驾驶和应用机器影响 :目前没有研究关于服药后对机器驾驭能力和驾驶车辆能力的影响。  ★ 由于个体敏感性差异,在治疗初始阶段或者剂量增加后,会产生嗜睡或者其他中枢神经症状。因而,对于这些需要服用药物的病人,不推荐操作需要技巧的机器,如驾驶汽车或者操纵机械。